TRPM8遮断薬
概要
2023年12月25日更新
ラクオリア創薬のイオンチャネル創薬プロジェクトの成果の一つ。
「がん化学療法に伴う冷アロディニア」を中心に適応症を検討中。
東京大学大学院医学系研究科コンチネンス医学講座との共同研究において、本化合物の泌尿器疾患領域への応用可能性の検討を行っている。
本化合物の化合物コードは「RQ-00434739」だが、過去にはTRPM8遮断薬として「RQ-00203078」という化合物コードもあった模様。
| 化合物コード | RQ-00434739 [ラクオリア創薬] XG2002 [Xgene Pharmaceutical] |
|---|---|
| 主適応症 | 疼痛 慢性疼痛 神経障害性疼痛（化学療法起因性冷アロディニア） |
| 開発状況 | フェーズ1実施中 |
| 導出状況 | 日本を除く全世界：Xgene Pharmaceutical |
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2009.10.23 - 「Neuroscience 2009」において新規TRPM8 antagonistを報告しました
対外発表
| 発表日 | 学会名・論文誌等 | タイトル |
|---|---|---|
| 2018.08.29 | 第48回国際禁制学会 （International Continence Society 2018） |
Effects of RQ-00434739, a Transient Receptor Potential Melastatin 8 (TRPM8) channel antagonist, on deep body temperature and on bladder function in rats （新規TRPM8拮抗薬RQ-00434739がラットの深部体温および膀胱機能に及ぼす作用） |
| 2018.03.18 | ヨーロッパ泌尿器科学会 （33rd European Association of Urology Annual Congress） |
RQ-00434739, a novel TRPM8 antagonist, inhibits prostaglandin-E2-inducd hyperactivity of the primary bladder afferent nerves in rats （膀胱内プロスタグランジンE2注入により惹起される、ラット過知覚膀胱症状に及ぼす新規TRPM8拮抗薬RQ-00434739の作用） |
| 2017.09.30 | 第24回日本排尿機能学会 | ラット膀胱におけるTRPM8チャネルの機能的役割：新規TRPM8拮抗薬を用いた検討 |
| 2017.09.13 | 第47回国際禁制学会 （International Continence Society 2017） |
FUNCTIONAL ROLE OF TRANSIENT RECEPTOR POTENTIAL MELASTATIN 8 (TRPM8) CHANNEL IN THE RAT URINARY BLADDER ASSESSED BY USING A NOVEL POTENT ANTAGONIST （ラット膀胱におけるTRPM8チャネルの機能的役割：新規TRPM8拮抗薬を用いた検討） |
| 2016.09.27 | 第16回世界疼痛学会 （16th World Congress on Pain） |
IN VITRO AND IN VIVO CHARACTERIZATION OF RQ-00434739, A NOVEL ORALLY ACTIVE AND SELECTIVE TRPM8 ANTAGONIST FOR THE TREATMENT OF OXALIPLATIN-INDUCED PERIPHERAL NEUROPATHIC PAIN （経口活性を有するオキサリプラチン誘発末梢神経障害治療薬としての選択的TRPM8遮断薬RQ-00434739のin vitro及びin vivoにおける有効性の検討） |
| 2014.12 | Bioorganic & Medicinal Chemistry Letter誌 | Identification of a novel 2-pyridyl-benzensulfonamide derivative, RQ-00203078, as a selective and orally active TRPM8 antagonist |
| 2013.09 | The 8th Pan-Pacific Continence Society Meeting | - |
| 2013.09 | 第20回日本排尿機能学会 | - |
| 2013.08 | 第43回国際禁制学会 （International Continence Society 2013） |
- |
| 2009.10 | Thomson Pharma | A new selective TRPM8 antagonist |
| 2009.10 | Neuroscience 2009 | Identification of novel TRPM8 channel antagonists |
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