TRPM8遮断薬

概要

2018年3月3日更新

ラクオリア創薬のイオンチャネル創薬プロジェクトの成果の一つ。
「がん化学療法に伴う冷アロディニア」を中心に適応症を検討中。
東京大学大学院医学系研究科コンチネンス医学講座との共同研究において、本化合物の泌尿器疾患領域への応用可能性の検討を行っている。
本化合物の化合物コードは「RQ-00434739」だが、過去にはTRPM8遮断薬として「RQ-00203078」という化合物コードもあった模様。

化合物コード RQ-00434739
主適応症 神経障害性疼痛(化学療法起因性冷アロディニア)
開発状況 前臨床開発段階移行(2016年8月)
導出状況 ライセンス活動展開中
関連ニュース 2018.06.12 - 選択的TRPM8遮断薬(アザスピロ誘導体)の米国における特許査定のお知らせ 2018.02.09 - TRPM8遮断薬(化合物コード: RQ-00434739)に関する東京大学大学院との共同研究成果の発表について 2017.08.10 - 東京大学大学院医学系研究科コンチネンス医学講座との共同研究契約延長についてのお知らせ 2017.08.10 - TRPM8遮断薬(化合物コード: RQ-00434739)に関する東京大学大学院との共同研究成果の発表について 2016.08.25 - 東京大学大学院医学系研究科コンチネンス医学講座との共同研究契約延長についてのお知らせ 2016.08.25 - 第16回世界疼痛学会におけるTRPM8遮断薬に関する研究発表のお知らせ 2016.08.10 - TRPM8遮断薬の前臨床開発段階への移行のお知らせ 2015.08.18 - 東京大学大学院医学系研究科コンチネンス医学講座との共同研究契約延長についてのお知らせ 2014.11.17 - TRPM8遮断薬に関する研究成果の論文発表のお知らせ 2014.08.29 - 東京大学大学院医学系研究科コンチネンス医学講座との共同研究契約延長についてのお知らせ 2013.09.05 - 岡崎統合バイオサイエンスセンター(生理学研究所)への新規TRPM8遮断薬の試料提供に関するお知らせ 2013.08.01 - 東京大学大学院医学系研究科コンチネンス医学講座との共同研究契約延長について 2013.07.17 - TRPM8遮断薬に関する東京大学大学院との共同研究成果の発表について 2012.11.27 - 鳥取大学大学院工学研究科への新規TRPM8遮断薬の試料提供に関するお知らせ 2012.08.01 - 東京大学大学院医学系研究科コンチネンス医学講座との共同研究契約延長について 2011.08.31 - 東京大学大学院医学系研究科コンチネンス医学講座との共同研究契約締結のお知らせ 2009.12.14 - TRPM8 antagonist(RQ-00203078)が“Thomson Pharma”のIDdb Meeting Reportで紹介されました 2009.10.23 - 「Neuroscience 2009」において新規TRPM8 antagonistを報告しました

対外発表

発表日 学会名・論文誌等 タイトル
2018.03.18 ヨーロッパ泌尿器科学会
(33rd European Association of Urology Annual Congress)
RQ-00434739, a novel TRPM8 antagonist, inhibits prostaglandin-E2-inducd hyperactivity of the primary bladder afferent nerves in rats
(内プロスタグランジンE2注入により惹起される、ラット過知覚膀胱症状に及ぼす新規TRPM8拮抗薬RQ-00434739の作用)
2017.09.30 第24回日本排尿機能学会 ラット膀胱におけるTRPM8チャネルの機能的役割:新規TRPM8拮抗薬を用いた検討
2017.09.13 第47回国際禁制学会
(International Continence Society 2017)
FUNCTIONAL ROLE OF TRANSIENT RECEPTOR POTENTIAL MELASTATIN 8 (TRPM8) CHANNEL IN THE RAT URINARY BLADDER ASSESSED BY USING A NOVEL POTENT ANTAGONIST
(ラット膀胱におけるTRPM8チャネルの機能的役割:新規TRPM8拮抗薬を用いた検討)
2016.09.27 第16回世界疼痛学会
(16th World Congress on Pain)
IN VITRO AND IN VIVO CHARACTERIZATION OF RQ-00434739, A NOVEL ORALLY ACTIVE AND SELECTIVE TRPM8 ANTAGONIST FOR THE TREATMENT OF OXALIPLATIN-INDUCED PERIPHERAL NEUROPATHIC PAIN
(経口活性を有するオキサリプラチン誘発末梢神経障害治療薬としての選択的TRPM8遮断薬RQ-00434739のin vitro及びin vivoにおける有効性の検討)
2014.12 Bioorganic & Medicinal Chemistry Letter誌 Identification of a novel 2-pyridyl-benzensulfonamide derivative, RQ-00203078, as a selective and orally active TRPM8 antagonist
2013.09 The 8th Pan-Pacific Continence Society Meeting -
2013.09 第20回日本排尿機能学会 -
2013.08 第43回国際禁制学会
(International Continence Society 2013)
-
2009.10 Thomson Pharma A new selective TRPM8 antagonist
2009.10 Neuroscience 2009 Identification of novel TRPM8 channel antagonists

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